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长春西汀注射液
来源: 点击数:7522次 更新时间:2021/3/29 9:37:50
详细简绍:

长春西汀注射液




【药品名称】

通用名称:长春西汀注射液

商品名称:润坦

英 文 名:Vinpocetine Injection

汉语拼音:Changchunxiting Zhusheye

【成 份】

本品主要成份为长春西汀,

化学名称:乙基(13as,13bs)-13a-乙基-2,3,5,6,-13a,13b六氢-1H-吲哚[3,2,1-de]吡啶 [3,2,1-ij][1,5]-二氮杂萘-12-羧酸

分子式:C22H26N2O2
分子量:350.46

辅料为:维生素C、焦亚硫酸钠、酒石酸、山梨醇、苯甲醇、注射用水。

【性 状】本品为无色的澄明液体。

【适 应 症】改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。

【规 格】2ml:10mg

【用法用量】静脉滴注,开始剂量每天20mg,以后根据病情可增至每天30mg。可用本品20-30mg
加入0.9%氯化钠注射液500ml或5%葡萄糖注射液500ml内,缓慢滴注(滴注速度不能超过80滴/分钟)。

配置好的输液须在3小时内使用。静滴治疗后,推荐口服长春西汀片继续治疗。肝、肾疾病患者不必进行剂量调整。

【不良反应】

l.过敏症:有时可出现皮疹,偶有荨麻疹、骚痒等过敏症状,若出现此症状应停药。

2.精神神经系统:可能出现睡眠障碍(失眠、嗜睡)头痛,眩晕,乏力和出汗,偶尔出现侧肢的麻木感,脱力感加重。

3.消化道:有时恶心、呕吐、胃灼热和口干,偶尔出现食欲不振、腹痛、腹泻等症状。

4.循环系统:主要是血压下降,潮红,静脉炎。有时可出现头昏等症状。偶可出现ST段压低,QT间期延长、心动过速和期前收缩,由于它们的发生不定期,所以与本品治疗的关系仍未确证。

5.血液:有时可出现白细胞减少。

6.肝脏:有时可出现转氨酶升高,偶尔也出现碱性磷酸酶升高等。

7.肾脏:偶尔可出现血尿素氮升高。

【禁 忌】

1.对本品中任何成份过敏者禁用;

2.颅内出血急性期,颅内出血后尚未完全止血者禁用;

3.严重缺血性心脏病、严重心律失常者禁用。

【注意事项】

1.本品不可肌肉注射,未经稀释不可静脉使用。

2.不可用含氨基酸的输液稀释。

3.体外溶血试验结果提示:长春西汀浓度超过0.06mg/ml出现溶血。

4.该注射液与肝素不相容,故建议两者不要在同一注射器中混合,但可以同时进行抗凝治疗。

5.如与抗心律失常药联用,或有颅内压升高,心律失常和QT间期延长综合症时,应全面权衡,应用本品的利益风险。对QT间期延长综合症或伴随药物治疗引起的QT间期延长的病例建议进行心电图监控。

6.由于本注射液中含山梨醇(80mg/ml),糖尿病患者在治疗过程中应控制血糖水平,对果糖不耐受或1,6-二磷酸果糖酶缺乏的患者应避免使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。

孕妇:长春西汀能穿过胎盘,使其在胎盘和胎儿中的浓度低于孕妇血中的浓度。未观察到致畸或致胎儿毒性作用。动物实验中,大剂量给药可在某些动物引起胎盘出血和流产,这可能是胎盘血流量增加的结果。

哺乳期妇女:长春西汀可分泌进入乳汁。放射性标记实验显示乳汁中的放射性是母体血液中的10倍。1小时内分泌的乳汁中所含药量为给药剂量的0.25%。由于药物出现在分泌出的乳汁中,其对婴儿的影响尚无可靠数据,所以哺乳期妇女应避免使用。

【儿童用药】儿童患者用药的安全有效性尚未确立。儿童禁用。

【老年用药】本品适应症人群主要为老年人,因此说明书主要内容针对的是老年人,请参考有关内容。

【药物相互作用】临床试验中当长春西汀与β受体阻滞剂时(如氯拉洛尔,吲哚洛尔)氯帕胺,格列苯脲,地高辛,醋硝香豆素或氢氯噻嗪联合用药时,未观察到与这些药物之间的相互作用。长春西汀与甲基多巴合用,偶见其降压作用轻微增强,所以合用时应监测血压。虽然临床研究中未发现长春西汀与作用于神经系统药物、抗心律失常药物、抗凝血药物相互作用,但仍建议联合用药时注意观察。

【药物过量】根据国外文献报道,按1mg/kg/天给药是安全的。尚无高于此剂量的给药经验,故应予以避免。

【药理毒理】

药理作用

长春西汀具有多种作用,能改善大脑代谢、血流量以及血液流变学性质。

神经保护作用:长春西汀能够缓解兴奋性氨基酸诱发的细胞毒作用,抑制电压依赖的钠离子通道和钙离子通道,NMDA和AMPA受体,增强腺苷的神经保护作用。

促进大脑新陈代谢:长春西汀能够增加大脑组织对葡萄糖和氧气的摄入与消耗,改善大脑的缺氧耐受力,加强脑唯一能量来源-葡萄糖-透过血脑屏障的运输,将葡萄糖的代谢转换到更有利的有氧代谢通路。长春西汀可选择性抑制钙离子-钙调蛋白依赖的cGMP-磷酸二酯酶,增加脑中cGMP和cAMP水平。长春西汀可提高ATP的浓度和ATP/AMP比率;促进大脑中去甲肾上腺素和5-羟色胺更新。长春西汀还有抗氧化作用。

改善大脑微循环:长春西汀可抑制血小板聚集、降低病理性血粘度升高、增加红细胞变形性、抑制红细胞摄入腺苷,长春西汀还可通过降低红细胞的氧亲和力而促进组织的氧运输。

选择性增加大脑血流量:长春西汀可增加心排血量的脑部供应百分比、降低脑血管阻力而不影响体循环的参数(如血压、心排血量、脉搏、外周血管总阻力),长春西汀不会引起“窃血现象”。并且在给药过程中,它还能够促进受损(还没有坏死)的低灌注性局部缺血区域的血液供应(即窃血效应翻转)。

毒理研究

重复给药:大鼠连续5周分别经口给予长春西汀5、25、125、625mg/kg,两组高剂量组动物体重的增长受到抑制,动物摄水量增加,肝脏和肾脏重量增加,肾上腺皮质囊状带中微小脂质滴增多;在625mg/kg组,出现了可能由于长春西汀代谢物所致的尿、粪便颜色变黑,甲状腺和肾上腺重量增加,甲状腺滤泡上皮肥大等。以上变化在停药后恢复。本试验的无毒性剂量为25mg/kg,大鼠连续26周每日经口给予本品5、20、80mg/kg,大剂量组动物出现了一过性体重增长的抑制和肝脏重量的增加,在雄性大鼠中还出现了肾小管上皮轻度肿大和变性,但血液生化学指标未见异常改变。犬连续6个月每日经口给予本品5、25mg/kg,未见动物死亡,血液生化学检查,组织学检查未见异常改变。

生殖毒素:大鼠妊娠前和妊娠后经口给予长春西汀25-125mg/kg/日,未见到雌性大鼠生育力和胎仔发育出现异常,但高剂量组的动物出现体重增长的抑制,肝脏、 肾脏及肾上腺重量的增加。大鼠致畸敏感期经口给予长春西汀5、25、l25mg/kg/日,大剂量组出现胎仔死亡增加和发育抑制;家兔致畸敏感期经口给予长春西汀l、5、2 5、l25mg/kg/日,5mg/kg/日剂量以上给药组动物出现流产。两种动物的活仔皆无异常。也未见致畸作用。大鼠试验结果提示,长春西汀可通过乳汁分泌。

【药代动力学】根据健康志愿者的研究,长春西汀的总血浆清除率为66.7±17.9l/h(0.88±0.20l/h/kg)。由于尿液中未发现长春西汀药物原形,所以药物的肾清除可以忽略。

体内分布容积为246.7±88.55l(3.2±0.9l/kg),这种情况反映了药物与组织的结合力非常强。长春西汀可与血浆蛋白广泛结合。不同作者报道的结合百分率有少许差异(99.5%,86.6-99.99%),这可能与研究方法不同有关。

氚标记物体内示踪研究表明,长春西汀可以快速代谢为阿朴长春胺酸(AVA)和其他代谢产物。长春西汀的消除半衰期在人体内为4.83±1.29小时。标记底物的研究表明,该药排泄到尿液和粪便中的比例为60%-40%。在大鼠和狗中,有可观数量的药物被排泄到胆汁中,但未观察到肝肠循环。阿朴长春胺酸经肾小球过滤被排泄,其消除半衰期依赖于长春西汀的给药剂量和方式。

特殊情况下药代特性的变化(例如年龄,伴随其他疾病),因为长春西汀的长期治疗主要针对于老年人,众所周知,药物通常在老年人中的动力学会发生改变,(吸收减少,不同的分布和代谢,排泄减少)。所以进行了长春西汀对老年人的动力学研究,尤其是长期服药的研究。研究结果显示,长春西汀在老年人中的动力学与青年人没有差异,而且不会在体内蓄积。肝、肾功能异常也可服用常规剂量,因为即使在这些病人中长春西汀也不会蓄积,故可以长期治疗。

【贮 藏】遮光,密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。

【包 装】低硼硅玻璃安瓿,6支/盒。

【有 效 期】60个月。

【执行标准】WS1-(X-177)-2004Z

【批准文号】国药准字H20010467

【生产企业】

企业名称:河南润弘制药股份有限公司

生产地址:新郑市新区红惠路

邮政编码:451100

电话号码:0371-62621568

传真号码:0371-62620568

网 址:www.runhong-pharm.com





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